В организме человека множество белков принимает участие в процессе свертывания крови, становясь важными точками приложения при создании медицинских препаратов. Специалисты Воронежского госуниверситета в сотрудничестве с другими научными центрами достигли значительного прорыва, сфокусировавшись на факторах Xa и XIa. Им удалось синтезировать инновационные соединения с двойным механизмом ингибирования белков, открывающие новые горизонты в предотвращении образования тромбов. Результаты этого многообещающего исследования опубликованы в авторитетном издании Molecules.
Современная медицина рассматривает факторы свертывания Xa и XIa как ключевые мишени в создании современных антикоагулянтов нового поколения с минимальными рисками кровотечений. В то время как для фактора Xa уже существуют одобренные препараты, хотя и требующие совершенствования, разработка средств воздействия на фактор XIa остается актуальной задачей медицинской химии.
Научная группа совершила прорыв, создав высокоэффективные ингибиторы факторов свертывания на базе конденсированных гидрохинолинов — уникальных биоактивных веществ. Эта разработка открывает многообещающие перспективы в терапии и профилактике тромбозов. Лабораторные исследования in vitro убедительно продемонстрировали исключительную эффективность новых соединений в качестве двойных ингибиторов, способных контролировать ферментативную активность в организме.
«Мы успешно преодолели сложности в поиске соединений для комплексной антикоагулянтной терапии. Разработанные вещества показывают впечатляющие результаты. Нам также удалось создать простую и эффективную методику синтеза ингибиторов — замещенных пирролохинолинтиазолонов, что позволяет получать целевые продукты путем последовательных реакций», — поделился достижениями Хидмет Шихалиев, ведущий исследователь проекта.
В основу инновационного подхода к молекулярному конструированию новых двойных антикоагулянтов легли различные стратегии модификации: внедрение в молекулы гидрохинолинов активных линкерных групп для создания широкого спектра линейно-связанных производных, а также интеграция фармакофорных и гидрофильных групп, галогенов. Такой комплексный подход обеспечивает максимальную биологическую активность разработанных соединений.
Научное сообщество с оптимизмом оценивает перспективы создания нового поколения антикоагулянтов на основе гидрохинолина. Эти разработки закладывают фундамент для появления более совершенных и безопасных лекарственных препаратов, способных эффективно предотвращать тромбообразование.
Источник: indicator.ru
